【藥品名稱】通用名稱：注射用鹽酸尼莫司汀
英文名稱：Nimustine Hydrochloride for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Yansuan Nimositing
【成份】本品主要成份爲鹽酸尼莫司汀，其化學名稱爲：3'-(4-氨基-2-甲基-5-嘧啶基)甲基-1-(2-氯乙基)-1-亞硝基脲鹽酸鹽。
【性狀】本品爲淡黃色疏鬆塊狀物或粉末。
【適應症】腦腫瘤、消化道癌(胃癌、肝癌、結腸癌、直腸癌)肺癌、惡性淋巴瘤、慢性白血病等。
【規格】25mg
【用法用量】通常，本劑按每5mg溶於注射用水1ml的比例溶解下述劑量，供靜脈或動脈給藥。1、以鹽酸尼莫司汀計，按體重給藥，1次給2-3mg/kg，其後據血象停藥4-6周，再次給藥如此反覆，直到臨牀滿意的效果。2、以鹽酸尼莫司汀計，將1次量2mg/kg，隔1周給藥，2-3次後，據血象停藥4-6周，再次給藥，如此反覆，直到臨牀滿意的效果。
【不良反應】(偶：<0.1%；有時：0.1-5%；發生率不明：5%以上或不明頻度)(1)重大不良反應：1)骨髓抑制：出現白細胞減少、血小板減少、貧血，有時出現出血傾向、骨髓抑制、全血細胞減少等，因此每次給藥後至少6周應每週進行周圍血象檢查，若發現異常應作適當處理。2)間質性肺炎及肺纖維症：偶出現間質性肺炎及肺纖維症。(2)其他不良反應：1)過敏症：有時出現皮疹，若出現此類過敏症狀應停藥2)肝臟：有時出現AST、ALT等上升。3)腎臟：有時出現BUN上升、蛋白尿。4)消化道：出現食慾不振、噁心欲吐、嘔吐，有時出現口內炎、腹瀉等。5)其他：有時出現全身乏力感、發熱、頭痛、眩暈、痙攣、脫髮、低蛋白血癥。
【禁忌】下列患者禁用：(1)骨髓功能抑制患者(據報道，會出現白細胞減少等骨髓功能抑制的不良反應)。(2)對本品有嚴重過敏症既往史患者。
【注意事項】1、下列患者慎用(1)肝腎功能損害患者。(2)合併感染症患者(因白細胞減少，降低對感染的抵抗力)。(3)水痘患者(會出現致死性全身障礙)。2、會引起遲緩性骨髓功能抑制等嚴重不良反應，因此每次給藥後至少6周應每週進行臨牀檢驗(血液檢查、肝功能及腎功能檢查等)，充分觀察患者狀態。若發現異常應作減量或停藥等適當處理。另外，長期用藥會加重不良反應呈遷延性推移，因此應慎重給藥。3、應充分注意感染症及出血傾向的出現及惡化。4、小兒用藥應慎重，尤應注意不良反應的出現。5、小兒及育齡患者用藥時，應考慮對性腺的影響。6、給藥途徑：不得用於皮下或肌肉注射。7、本品與其他藥物配伍有時會發生變化，故應避免與其他藥物混合使用。8、本品溶解後應速使用，因遇光易分解，水溶液不穩定。9、靜脈內給藥時，若藥液漏於管外，會引起注射部位硬結及壞死，故應慎重給藥以免藥液漏於管外。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】1、據報道，動物實驗有致畸作用，因此孕婦或可能妊娠的婦女禁用。2、尚未確立哺乳期用藥的安全性，故哺乳婦女用藥時應停止哺乳。
【兒童用藥】小兒因代謝系統尚未成熟，易出現不良反應（白細胞減少等)，故應注意觀察，慎重給藥。
【老年用藥】通常，高齡者生理功能降低，故應減量並注意觀察。
【藥物相互作用】合用注意：其他抗惡性腫瘤劑、放射線照射會增加骨髓功能抑制等作用，因此應充分觀察患者狀態，若發現異常應作減量或停藥等適當處理。
【藥物過量】尚不明確。
【藥理毒理】作用機理：主要作用機理可能是使細胞內DNA烷化，引起DNA低分子化，抑制DNA合成。藥理：1.對小鼠白血病L-1210顯示很高的抗腫瘤活性。2.對小鼠移植腫瘤具有很廣的抗腫瘤譜。對淋巴細胞白血病L1210，骨髓性白血病C-1498，槳細胞瘤X-5563(腹水型)，歐利希氏腹水癌，腹水型乳癌MM-102，腹水型乳癌FM3A43，槳細胞瘤X-5563(實體)，歐利希氏實體癌，硬膜肉瘤MS-147，顯示卓越效果。3.本劑對淋巴細胞白血病L1210及甲基膽蒽誘發惡性神經膠質瘤細胞內移植小鼠有延命效果。毒理：1、急性毒性⑴LD50值(mg/kg)靜脈給藥時，雄性和雌性小鼠的LD50值分別爲65mg/kg和 59mg/kg，雄性和雌性大鼠的LD50值分別爲47.8mg/kg和45.6mg/kg⑵對血液的影響（狗2.5、5、10mg/kg靜脈給藥)2.5mg/kg給藥羣的紅細胞數及網織紅細胞數，在第7-11日減少，但第14-16日基本恢復，血小板數未見明顯變動，白細胞數至第7日顯著減少，但其後逐漸增加，第35日恢復，嗜酸粒細胞數也基本顯示相同傾向，白細胞百分比中有時未成熟型中性粒細胞顯著減少，但第35日恢復到給藥前數值；5mg/kg和10mg/kg給藥羣的紅細胞數及血小板數均顯著減少，第10-17日全例死亡。2.亞急性毒性(大鼠0.4、2、10mg/kg/日4周靜脈給藥)0.4mg/kg 給藥羣：僅見雌鼠白細胞輕度減少，但未見臟器重量尤其實質重量與體重比值相一致的變化。2mg/kg給藥羣：見到顯著抑制體重增加、淋巴系統組織和骨髓萎縮、白細胞減少。10mg/kg 給藥羣：見到伴有全身性出血傾向的死亡例。(狗0.08、0.2、0.5mg/kg/日5周靜脈給藥)各給藥羣全例的一般症狀，體重、攝食量、血清生化檢查、肝和腎功能檢查及尿檢查，與對照羣之間無大的差別，也未見異常。3.致畸試驗(大鼠0.05、0.1、0.5mg/kg/日妊娠第7-17日靜脈給藥)妊娠晚期胎仔，0.5mg/kg給藥羣，見到出生仔平均體重減少，0.1mg/kg 以上給藥羣發生多趾症等外形異常，有致畸性。(家兔：0.04、0.1、1.0mg/kg/日妊娠第6-18日靜脈給藥)1mg/kg給藥羣，見到可能屬本劑影響所致出生仔平均體重顯著減少以外，其他未見異常。
【藥代動力學】腦腫瘤患者14例，靜注本劑100-150mg/人(1.72-2.5mg/kg)用高效液相色譜法測定腦脊液及血中濃度結果如下：1.腦脊液中濃度給藥5分鐘後開始進入腦脊液(腦室)，給藥後30分鐘腦脊液中濃度達高峯(平均0.59μg/ml)半衰期爲0.49小時。2.血中濃度給藥5分鐘後血中濃度平均值爲3.86μg/ml，其後急速下降，但60分鐘後依然保持1.0μgml濃度(tα/2=1.3分鐘tβ/2=35分鐘)。另外，從分佈容量的探討，表明高濃度分佈於組織內。
【貯藏】避光(10-30℃)保存。
【包裝】西林瓶裝，6支/盒。
【有效期】24個月
【執行標準】YBH21952004
【批准文號】國藥準字H20046533
【生產企業】企業名稱：山西KOK娱乐泰盛製藥有限公司
生產地址：山西省大同市經濟技術開發區第一醫藥園區
郵政編碼：037300
電話號碼：0352—7290991
傳真號碼：0352—7290990
【藥品名稱】通用名稱：注射用鹽酸尼莫司汀
英文名稱：Nimustine Hydrochloride for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Yansuan Nimositing
【成份】本品主要成份爲鹽酸尼莫司汀，其化學名稱爲：3'-(4-氨基-2-甲基-5-嘧啶基)甲基-1-(2-氯乙基)-1-亞硝基脲鹽酸鹽。
【性狀】本品爲淡黃色疏鬆塊狀物或粉末。
【適應症】腦腫瘤、消化道癌(胃癌、肝癌、結腸癌、直腸癌)肺癌、惡性淋巴瘤、慢性白血病等。
【規格】25mg
【用法用量】通常，本劑按每5mg溶於注射用水1ml的比例溶解下述劑量，供靜脈或動脈給藥。1、以鹽酸尼莫司汀計，按體重給藥，1次給2-3mg/kg，其後據血象停藥4-6周，再次給藥如此反覆，直到臨牀滿意的效果。2、以鹽酸尼莫司汀計，將1次量2mg/kg，隔1周給藥，2-3次後，據血象停藥4-6周，再次給藥，如此反覆，直到臨牀滿意的效果。
【不良反應】(偶：<0.1%；有時：0.1-5%；發生率不明：5%以上或不明頻度)(1)重大不良反應：1)骨髓抑制：出現白細胞減少、血小板減少、貧血，有時出現出血傾向、骨髓抑制、全血細胞減少等，因此每次給藥後至少6周應每週進行周圍血象檢查，若發現異常應作適當處理。2)間質性肺炎及肺纖維症：偶出現間質性肺炎及肺纖維症。(2)其他不良反應：1)過敏症：有時出現皮疹，若出現此類過敏症狀應停藥2)肝臟：有時出現AST、ALT等上升。3)腎臟：有時出現BUN上升、蛋白尿。4)消化道：出現食慾不振、噁心欲吐、嘔吐，有時出現口內炎、腹瀉等。5)其他：有時出現全身乏力感、發熱、頭痛、眩暈、痙攣、脫髮、低蛋白血癥。
【禁忌】下列患者禁用：(1)骨髓功能抑制患者(據報道，會出現白細胞減少等骨髓功能抑制的不良反應)。(2)對本品有嚴重過敏症既往史患者。
【注意事項】1、下列患者慎用(1)肝腎功能損害患者。(2)合併感染症患者(因白細胞減少，降低對感染的抵抗力)。(3)水痘患者(會出現致死性全身障礙)。2、會引起遲緩性骨髓功能抑制等嚴重不良反應，因此每次給藥後至少6周應每週進行臨牀檢驗(血液檢查、肝功能及腎功能檢查等)，充分觀察患者狀態。若發現異常應作減量或停藥等適當處理。另外，長期用藥會加重不良反應呈遷延性推移，因此應慎重給藥。3、應充分注意感染症及出血傾向的出現及惡化。4、小兒用藥應慎重，尤應注意不良反應的出現。5、小兒及育齡患者用藥時，應考慮對性腺的影響。6、給藥途徑：不得用於皮下或肌肉注射。7、本品與其他藥物配伍有時會發生變化，故應避免與其他藥物混合使用。8、本品溶解後應速使用，因遇光易分解，水溶液不穩定。9、靜脈內給藥時，若藥液漏於管外，會引起注射部位硬結及壞死，故應慎重給藥以免藥液漏於管外。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】1、據報道，動物實驗有致畸作用，因此孕婦或可能妊娠的婦女禁用。2、尚未確立哺乳期用藥的安全性，故哺乳婦女用藥時應停止哺乳。
【兒童用藥】小兒因代謝系統尚未成熟，易出現不良反應（白細胞減少等)，故應注意觀察，慎重給藥。
【老年用藥】通常，高齡者生理功能降低，故應減量並注意觀察。
【藥物相互作用】合用注意：其他抗惡性腫瘤劑、放射線照射會增加骨髓功能抑制等作用，因此應充分觀察患者狀態，若發現異常應作減量或停藥等適當處理。
【藥物過量】尚不明確。
【藥理毒理】作用機理：主要作用機理可能是使細胞內DNA烷化，引起DNA低分子化，抑制DNA合成。藥理：1.對小鼠白血病L-1210顯示很高的抗腫瘤活性。2.對小鼠移植腫瘤具有很廣的抗腫瘤譜。對淋巴細胞白血病L1210，骨髓性白血病C-1498，槳細胞瘤X-5563(腹水型)，歐利希氏腹水癌，腹水型乳癌MM-102，腹水型乳癌FM3A43，槳細胞瘤X-5563(實體)，歐利希氏實體癌，硬膜肉瘤MS-147，顯示卓越效果。3.本劑對淋巴細胞白血病L1210及甲基膽蒽誘發惡性神經膠質瘤細胞內移植小鼠有延命效果。毒理：1、急性毒性⑴LD50值(mg/kg)靜脈給藥時，雄性和雌性小鼠的LD50值分別爲65mg/kg和 59mg/kg，雄性和雌性大鼠的LD50值分別爲47.8mg/kg和45.6mg/kg⑵對血液的影響（狗2.5、5、10mg/kg靜脈給藥)2.5mg/kg給藥羣的紅細胞數及網織紅細胞數，在第7-11日減少，但第14-16日基本恢復，血小板數未見明顯變動，白細胞數至第7日顯著減少，但其後逐漸增加，第35日恢復，嗜酸粒細胞數也基本顯示相同傾向，白細胞百分比中有時未成熟型中性粒細胞顯著減少，但第35日恢復到給藥前數值；5mg/kg和10mg/kg給藥羣的紅細胞數及血小板數均顯著減少，第10-17日全例死亡。2.亞急性毒性(大鼠0.4、2、10mg/kg/日4周靜脈給藥)0.4mg/kg 給藥羣：僅見雌鼠白細胞輕度減少，但未見臟器重量尤其實質重量與體重比值相一致的變化。2mg/kg給藥羣：見到顯著抑制體重增加、淋巴系統組織和骨髓萎縮、白細胞減少。10mg/kg 給藥羣：見到伴有全身性出血傾向的死亡例。(狗0.08、0.2、0.5mg/kg/日5周靜脈給藥)各給藥羣全例的一般症狀，體重、攝食量、血清生化檢查、肝和腎功能檢查及尿檢查，與對照羣之間無大的差別，也未見異常。3.致畸試驗(大鼠0.05、0.1、0.5mg/kg/日妊娠第7-17日靜脈給藥)妊娠晚期胎仔，0.5mg/kg給藥羣，見到出生仔平均體重減少，0.1mg/kg 以上給藥羣發生多趾症等外形異常，有致畸性。(家兔：0.04、0.1、1.0mg/kg/日妊娠第6-18日靜脈給藥)1mg/kg給藥羣，見到可能屬本劑影響所致出生仔平均體重顯著減少以外，其他未見異常。
【藥代動力學】腦腫瘤患者14例，靜注本劑100-150mg/人(1.72-2.5mg/kg)用高效液相色譜法測定腦脊液及血中濃度結果如下：1.腦脊液中濃度給藥5分鐘後開始進入腦脊液(腦室)，給藥後30分鐘腦脊液中濃度達高峯(平均0.59μg/ml)半衰期爲0.49小時。2.血中濃度給藥5分鐘後血中濃度平均值爲3.86μg/ml，其後急速下降，但60分鐘後依然保持1.0μgml濃度(tα/2=1.3分鐘tβ/2=35分鐘)。另外，從分佈容量的探討，表明高濃度分佈於組織內。
【貯藏】避光(10-30℃)保存。
【包裝】西林瓶裝，6支/盒。
【有效期】24個月
【執行標準】YBH21952004
【批准文號】國藥準字H20046533
【生產企業】企業名稱：山西KOK娱乐泰盛製藥有限公司
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