【藥品名稱】通用名稱：阿司匹林腸溶片
英文名稱：Aspirin Enteric-coated Tablets
漢語拼音：Asipilin Changrongpian
【成份】本品主要成份爲阿司匹林。其化學名稱爲2-(乙酰氧基)苯甲酸。
其化學結構式：
分子式：C9H8O4
分子量：180.16
【性狀】本品爲腸溶包衣片，除去包衣後顯白色。
【適應症】本品爲非甾體抗炎藥。臨牀可用於下列情況。(1)鎮痛、解熱：可緩解輕度或中度的疼痛，如頭痛、牙痛、神經痛、肌肉痛及月經痛，也用於感冒和流感等退熱。本品僅能緩解症狀，不能治療引起疼痛和發熱的病因，故需同時應用其他藥物對病因進行治療。(2)抗炎、抗風溼：爲治療風溼熱的常用藥物，用藥後可解熱、使關節症狀好轉並使血沉下降，但不能去除風溼熱的基本病理改變，也不能治療和預防心臟損害及其他合併症。(3)關節炎：除風溼性關節炎外，本品也用於治療類風溼關節炎，可改善症狀，但須同時進行病因治療。此外，本品也用於骨關節炎、強直性脊柱炎、幼年型關節炎以及其他非風溼性炎症的骨骼肌肉疼痛，也能緩解症狀。但近年在這些疾病已很少應用本品。(4)抗血栓：本品對血小板聚集有抑制作用，可防止血栓形成，臨牀用於預防一過性腦缺血發作、心肌梗死、心房顫動、人工心臟瓣膜、動靜脈痿或其他手術後的血栓形成。也可用於治療不穩定型心絞痛。(5)兒科用於皮膚黏膜淋巴結綜合徵(川崎病)的治療。
【規格】40mg
【用法用量】(1)成人常用量口服。①解熱、鎮痛，一次0.3~0.6g，一日3次，必要時每4小時1次；②抗風溼，一日3～6g，分4次口服；③抑制血小板聚集則應用小劑量，如每日80mg～300mg，一日1次；④治療膽道蛔蟲病，一次1g，一日2～3次，連用2～3日；陣發性絞疼停止24小時後停用，然後進行驅蟲治療。(2)小兒常用量口服。①解熱、鎮痛，每日按體表面積1.5g/㎡，分4～6次口服，或每次按體重5～10mg/kg，或每次每歲60mg，必要時4～6小時1次；②抗風溼，每日按體重80～100mg/kg，分3～4次服，如1～2周未獲療效，可根據血藥濃度調整用量。有些病例需增至每日130mg/kg。用於小兒皮膚黏膜淋巴結綜合徵(川崎病)，開始每日按體重80～100mg/kg，分3～4次服；熱退2～3天后改爲每日30mg/kg，分3～4次服，連服2月或更久，血小板增多、血液呈高凝狀態期間，每日5～10mg/kg，1次服。
【不良反應】一般用於解熱鎮痛的劑量很少引起不良反應。長期大量用藥(如治療風溼熱)、尤其當藥物血濃度>200μg/ml時較易出現不良反應。血藥濃度愈高，不良反應愈明顯。(1)較常見的有噁心、嘔吐、上腹部不適或疼痛(由於本品對胃黏膜的直接刺激引起)等胃腸道反應(發生率3%～9%)，停藥後多可消失。長期或大劑量服用可有胃腸道出血或潰瘍。(2)中樞神經：出現可逆性耳鳴、聽力下降，多在服用一定療程，血藥濃度達200～300μg/ml後出現。(3)過敏反應：出現於0.2%的病人，表現爲哮喘、蕁麻疹、血管神經性水腫或休克。多爲易感者，服藥後迅速出現呼吸困難，嚴重者可致死亡，稱爲阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林過敏、哮喘和鼻息肉三聯症，往往與遺傳和環境因素有關。(4)肝、腎功能損害，與劑量大小有關，尤其是劑量過大使血藥濃度達250μg/ml時易發生。損害均是可逆性的，停藥後可恢復。但有引起腎乳頭壞死的報道。
【禁忌】1、已知對本品過敏的患者。2、服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥後誘發哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者。3、禁用於冠狀動脈搭橋手術(CABG)圍手術期疼痛的治療。4、有應用非甾體抗炎藥後發生胃腸道出血或穿孔病史的患者。5、有活動性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復發潰瘍/出血的患者。6、重度心力衰竭患者。
【注意事項】1、避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合併用藥。2、根據控制症狀的需要，在最短治療時間內使用最低有效劑量，可以使不良反應降到最低。3、在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應，其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示症狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史(潰瘍性大腸炎，克隆氏病)的患者應謹慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當患者服用該藥發生胃腸道出血或潰瘍時，應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現不良反應的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風險可能是致命的。4、針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續時間達3年的臨牀試驗顯示，本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加，其風險可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風險更大。即使既往沒有心血管症狀，醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的症狀和/或體徵以及如果發生應採取的步驟。患者應該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等症狀和體徵，而且當有任何上述症狀或體徵發生後應該馬上尋求醫生幫助。5、和所有非甾體抗炎藥(NSAIDs)一樣，本品可導致新發高血壓或使已有的高血壓症狀加重，其中的任何一種都可導致心血管事件的發生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥(NSAIDs)時，可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應慎用非甾體抗炎藥(NSAIDs)，包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應密切監測血壓。6、有高血壓和/或心力衰竭(如液體瀦留和水腫)病史的患者應慎用。7、NSAIDs，包括本品可能引起致命的、嚴重的皮膚不良反應，例如剝脫性皮炎、Stevens Johnson綜合症(SJS)和中毒性表皮壞死溶解症(TEN)。這些嚴重事件可在沒有徵兆的情況下出現。應告知患者嚴重皮膚反應的症狀和體徵，在第一次出現皮膚皮疹或過敏反應的其他徵象時，應停用本品。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品易於通過胎盤。動物試驗在妊娠頭3個月應用本品可致畸胎，如脊椎裂、頭顱裂、面部裂、腿部畸形，以及中樞神經系統、內臟和骨骼的發育不全。在人類也有報道在應用本品後發生胎兒缺陷者。此外，在妊娠後3個月長期大量應用本品可使妊娠期延長，有增加過期產綜合徵及產前出血的危險。在妊娠的最後2周應用，可增加胎兒出血或新生兒出血的危險。在妊娠晚期長期用藥也有可能使胎兒動脈導管收縮或早期閉鎖，導致新生兒持續性肺動脈高壓及心力衰竭。曾有報道，在妊娠晚期因過量應用或濫用本品而增加了死胎或新生兒死亡的發生率(可能由於動脈導管閉鎖、產前出血或體重過低)。但是應用一般治療劑量尚未發現上述不良反應。本品可在乳汁中排泄，哺乳期婦女口服650mg，5～8小時後乳汁中藥物濃度可達173～483μg/ml。故長期大劑量用藥時嬰兒有可能產生不良反應。
【兒童用藥】小兒患者，尤其有發熱及脫水者，易出現毒性反應。急性發熱性疾病，尤其是流感及水痘患兒應用本品，可能與發生瑞氏綜合徵(Reye's syndrome)有關，中國尚不多見。
【老年用藥】老年患者由於腎功能下降服用本品易出現毒性反應。
【藥物相互作用】(1)與其他非甾體抗炎鎮痛藥同用時療效並不加強，因爲本品可以降低其他非甾體抗炎藥的生物利用度。再則胃腸道副作用(包括潰瘍和出血)卻增加；此外，由於對血小板聚集的抑制作用加強，還可增加其他部位出血的危險。本品與對乙醉氨基酚長期大量同用有引起腎臟病變包括腎乳頭壞死、腎癌或膀胱癌的可能。(2)與任何可引起低凝血酶原血癥、血小板減少、血小板聚集功能降低或胃腸道潰瘍出血的藥物同用時，可有加重凝血障礙及引起出血的危險。(3)與抗凝藥(雙香豆素、肝素等)、溶栓藥(鏈激酶、尿激酶)同用，可增加出血的危險。(4)尿鹼化藥(碳酸氫鈉等)、抗酸藥(長期大量應用)可增加本品自尿中排泄，使血藥濃度下降。但當本品血藥濃度已達穩定狀態而停用鹼性藥物，又可使本品血藥濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥可使尿鹼化，但可引起代謝性酸中毒，不僅能使血藥濃度降低，而且使本品透入腦組織中的量增多，從而增加毒性反應。(5)尿酸化藥可減低本品的排泄，使其血藥濃度升高。本品血藥濃度已達穩定狀態的患者加用尿酸化藥後可能導致本品血藥濃度升高，毒性反應增加。(6)糖皮質激素(簡稱激素)可增加水楊酸鹽的排泄，同用時爲了維持本品的血藥濃度，必要時應增加本品的劑量。本品與激素長期同用。尤其是大量應用時，有增加胃腸潰瘍和出血的危險性。爲此，目前臨牀上不主張將此二種藥物同時應用。(7)胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與本品同用而加強和加速。(8)與甲氨蝶呤(MTX)同用時，可減少甲氨蝶呤與蛋白的結合，減少其從腎臟的排泄，使血藥濃度升高而增加毒性反應。(9)丙磺舒或磺吡酮(sulfinpyrazone)的排尿酸作用，可因同時應用本品而降低；當水楊酸鹽的血藥濃度>50μg/ml時即明顯降低，>100～150μg/ml時更甚。此外，丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率，從而使後者的血藥濃度升高。
【藥物過量】過量中毒表現：①輕度，即水楊酸反應(Salicylism)，多見於風溼病用本品治療者，表現爲頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、噁心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂、多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運動(多見於老年人)及視力障礙等；②重度，可出現血尿、抽搐、幻覺、重症精神紊亂、呼吸困難及無名熱等；兒童患者精神及呼吸障礙更明顯；過量時實驗室檢查可有腦電圖異常、酸鹼平衡改變(呼吸性鹼中毒及代謝性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低鈉血癥、低鉀血癥及蛋白尿。過量時的處理：包括引吐或洗胃，給予活性炭，監測及維持生命功能，糾正高熱、水電解質酸鹼失衡以及酮症等，保持血糖正常及監測水楊酸鹽血藥濃度降至中毒水平以下。一般說來，服藥後2小時血藥濃度爲500μg/ml表明嚴重中毒，超過800μg/ml可能致死。給予大量鹼性藥利尿可促使本品排泄，但不應給予碳酸氫鈉口服，因反而促使本品吸收。嚴重過量者可考慮進行血液透析或腹腔透析等。如有出血，給予輸血或維生素K。
【藥理毒理】①鎮痛作用：主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對機械性或化學性刺激敏感的物質(如緩激肽、組胺)的合成，屬於外周性鎮痛藥。但不能排除中樞鎮痛(可能作用於下視丘)的可能性。②抗炎作用：確切的機制尚不清楚，可能由於本品作用於炎症組織，通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應的物質(如組胺)的合成而起抗炎作用。抑制溶酶體酶的釋放及白細胞趨化性等也可能與其有關。③解熱作用：可能通過作用於下視丘體溫調節中樞引起外周血管擴張，皮膚血流增加，出汗，使散熱增加而起解熱作用。此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關。④抗風溼作用：本品抗風溼的機制，除解熱、鎮痛作用外，主要在於抗炎作用。⑤抑制血小板聚集的作用：是通過抑制血小板的環氧酶，減少前列腺素的生成而起作用。
【藥代動力學】本品在小腸上部可吸收大部分。但腸溶片劑吸收慢。阿司匹林的蛋白結合率低，但水解後的水楊酸鹽蛋白結合率爲65%～90%。血藥濃度高時結合率相應地降低。腎功能不全及雒娠時結合率也低。T1/2爲15～20分鐘；水楊酸鹽的T1/2長短取決於劑量的大小和尿pH值，一次服小劑量時約爲2～3小時；大劑量時可達20小時以上，反覆用藥時可達5～18小時。本品在胃腸道、肝及血液內大部分很快水解爲水楊酸鹽，然後在肝臟代謝。代謝物主要爲水楊尿酸(salicyluricacid)及葡萄醛酸結合物，小部分氧化爲龍膽酸(gentisicacid)。一次服藥後1～2小時達血藥峯值。鎮痛、解熱時血藥濃度爲25～50μg/ml；抗風溼、抗炎時爲150～300μg/ml。血藥濃度達穩定狀態所需的時間隨每日劑量而增加，在大劑量用藥(如抗風溼)時一般需7天，但需2～3周或更長時間以達到最佳療效。長期大劑量用藥的患者，因藥物主要代謝途徑已經飽和，劑量微增即可導致血藥濃度較大的改變。本品以結合的代謝物和遊離的水楊酸從腎臟排泄。服用量較大時，未經代謝的水楊酸的排泄量增多。個體間可有很大的差別。尿的pH值對排泄速度有影響，在鹼性尿中排泄速度加快，而且遊離的水楊酸量增多，在酸性尿中則相反。
【貯藏】密封，在乾燥處保存。
【包裝】口服固體藥用高密度聚乙烯瓶：100片/瓶
【有效期】24個月
【執行標準】《中國藥典》2015年版二部
【批准文號】國藥準字H14023365
【生產企業】委託方
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註冊地址：山西省大同市經濟技術開發區第一醫藥園區
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受託方
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郵政編碼：047100
電話號碼：0355-8096099
傳真號碼：0355-8096055
【藥品名稱】通用名稱：阿司匹林腸溶片
英文名稱：Aspirin Enteric-coated Tablets
漢語拼音：Asipilin Changrongpian
【成份】本品主要成份爲阿司匹林。其化學名稱爲2-(乙酰氧基)苯甲酸。
其化學結構式：
分子式：C9H8O4
分子量：180.16
【性狀】本品爲腸溶包衣片，除去包衣後顯白色。
【適應症】本品爲非甾體抗炎藥。臨牀可用於下列情況。(1)鎮痛、解熱：可緩解輕度或中度的疼痛，如頭痛、牙痛、神經痛、肌肉痛及月經痛，也用於感冒和流感等退熱。本品僅能緩解症狀，不能治療引起疼痛和發熱的病因，故需同時應用其他藥物對病因進行治療。(2)抗炎、抗風溼：爲治療風溼熱的常用藥物，用藥後可解熱、使關節症狀好轉並使血沉下降，但不能去除風溼熱的基本病理改變，也不能治療和預防心臟損害及其他合併症。(3)關節炎：除風溼性關節炎外，本品也用於治療類風溼關節炎，可改善症狀，但須同時進行病因治療。此外，本品也用於骨關節炎、強直性脊柱炎、幼年型關節炎以及其他非風溼性炎症的骨骼肌肉疼痛，也能緩解症狀。但近年在這些疾病已很少應用本品。(4)抗血栓：本品對血小板聚集有抑制作用，可防止血栓形成，臨牀用於預防一過性腦缺血發作、心肌梗死、心房顫動、人工心臟瓣膜、動靜脈痿或其他手術後的血栓形成。也可用於治療不穩定型心絞痛。(5)兒科用於皮膚黏膜淋巴結綜合徵(川崎病)的治療。
【規格】40mg
【用法用量】(1)成人常用量口服。①解熱、鎮痛，一次0.3~0.6g，一日3次，必要時每4小時1次；②抗風溼，一日3～6g，分4次口服；③抑制血小板聚集則應用小劑量，如每日80mg～300mg，一日1次；④治療膽道蛔蟲病，一次1g，一日2～3次，連用2～3日；陣發性絞疼停止24小時後停用，然後進行驅蟲治療。(2)小兒常用量口服。①解熱、鎮痛，每日按體表面積1.5g/㎡，分4～6次口服，或每次按體重5～10mg/kg，或每次每歲60mg，必要時4～6小時1次；②抗風溼，每日按體重80～100mg/kg，分3～4次服，如1～2周未獲療效，可根據血藥濃度調整用量。有些病例需增至每日130mg/kg。用於小兒皮膚黏膜淋巴結綜合徵(川崎病)，開始每日按體重80～100mg/kg，分3～4次服；熱退2～3天后改爲每日30mg/kg，分3～4次服，連服2月或更久，血小板增多、血液呈高凝狀態期間，每日5～10mg/kg，1次服。
【不良反應】一般用於解熱鎮痛的劑量很少引起不良反應。長期大量用藥(如治療風溼熱)、尤其當藥物血濃度>200μg/ml時較易出現不良反應。血藥濃度愈高，不良反應愈明顯。(1)較常見的有噁心、嘔吐、上腹部不適或疼痛(由於本品對胃黏膜的直接刺激引起)等胃腸道反應(發生率3%～9%)，停藥後多可消失。長期或大劑量服用可有胃腸道出血或潰瘍。(2)中樞神經：出現可逆性耳鳴、聽力下降，多在服用一定療程，血藥濃度達200～300μg/ml後出現。(3)過敏反應：出現於0.2%的病人，表現爲哮喘、蕁麻疹、血管神經性水腫或休克。多爲易感者，服藥後迅速出現呼吸困難，嚴重者可致死亡，稱爲阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林過敏、哮喘和鼻息肉三聯症，往往與遺傳和環境因素有關。(4)肝、腎功能損害，與劑量大小有關，尤其是劑量過大使血藥濃度達250μg/ml時易發生。損害均是可逆性的，停藥後可恢復。但有引起腎乳頭壞死的報道。
【禁忌】1、已知對本品過敏的患者。2、服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥後誘發哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者。3、禁用於冠狀動脈搭橋手術(CABG)圍手術期疼痛的治療。4、有應用非甾體抗炎藥後發生胃腸道出血或穿孔病史的患者。5、有活動性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復發潰瘍/出血的患者。6、重度心力衰竭患者。
【注意事項】1、避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合併用藥。2、根據控制症狀的需要，在最短治療時間內使用最低有效劑量，可以使不良反應降到最低。3、在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應，其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示症狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史(潰瘍性大腸炎，克隆氏病)的患者應謹慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當患者服用該藥發生胃腸道出血或潰瘍時，應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現不良反應的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風險可能是致命的。4、針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續時間達3年的臨牀試驗顯示，本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加，其風險可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風險更大。即使既往沒有心血管症狀，醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的症狀和/或體徵以及如果發生應採取的步驟。患者應該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等症狀和體徵，而且當有任何上述症狀或體徵發生後應該馬上尋求醫生幫助。5、和所有非甾體抗炎藥(NSAIDs)一樣，本品可導致新發高血壓或使已有的高血壓症狀加重，其中的任何一種都可導致心血管事件的發生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥(NSAIDs)時，可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應慎用非甾體抗炎藥(NSAIDs)，包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應密切監測血壓。6、有高血壓和/或心力衰竭(如液體瀦留和水腫)病史的患者應慎用。7、NSAIDs，包括本品可能引起致命的、嚴重的皮膚不良反應，例如剝脫性皮炎、Stevens Johnson綜合症(SJS)和中毒性表皮壞死溶解症(TEN)。這些嚴重事件可在沒有徵兆的情況下出現。應告知患者嚴重皮膚反應的症狀和體徵，在第一次出現皮膚皮疹或過敏反應的其他徵象時，應停用本品。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品易於通過胎盤。動物試驗在妊娠頭3個月應用本品可致畸胎，如脊椎裂、頭顱裂、面部裂、腿部畸形，以及中樞神經系統、內臟和骨骼的發育不全。在人類也有報道在應用本品後發生胎兒缺陷者。此外，在妊娠後3個月長期大量應用本品可使妊娠期延長，有增加過期產綜合徵及產前出血的危險。在妊娠的最後2周應用，可增加胎兒出血或新生兒出血的危險。在妊娠晚期長期用藥也有可能使胎兒動脈導管收縮或早期閉鎖，導致新生兒持續性肺動脈高壓及心力衰竭。曾有報道，在妊娠晚期因過量應用或濫用本品而增加了死胎或新生兒死亡的發生率(可能由於動脈導管閉鎖、產前出血或體重過低)。但是應用一般治療劑量尚未發現上述不良反應。本品可在乳汁中排泄，哺乳期婦女口服650mg，5～8小時後乳汁中藥物濃度可達173～483μg/ml。故長期大劑量用藥時嬰兒有可能產生不良反應。
【兒童用藥】小兒患者，尤其有發熱及脫水者，易出現毒性反應。急性發熱性疾病，尤其是流感及水痘患兒應用本品，可能與發生瑞氏綜合徵(Reye's syndrome)有關，中國尚不多見。
【老年用藥】老年患者由於腎功能下降服用本品易出現毒性反應。
【藥物相互作用】(1)與其他非甾體抗炎鎮痛藥同用時療效並不加強，因爲本品可以降低其他非甾體抗炎藥的生物利用度。再則胃腸道副作用(包括潰瘍和出血)卻增加；此外，由於對血小板聚集的抑制作用加強，還可增加其他部位出血的危險。本品與對乙醉氨基酚長期大量同用有引起腎臟病變包括腎乳頭壞死、腎癌或膀胱癌的可能。(2)與任何可引起低凝血酶原血癥、血小板減少、血小板聚集功能降低或胃腸道潰瘍出血的藥物同用時，可有加重凝血障礙及引起出血的危險。(3)與抗凝藥(雙香豆素、肝素等)、溶栓藥(鏈激酶、尿激酶)同用，可增加出血的危險。(4)尿鹼化藥(碳酸氫鈉等)、抗酸藥(長期大量應用)可增加本品自尿中排泄，使血藥濃度下降。但當本品血藥濃度已達穩定狀態而停用鹼性藥物，又可使本品血藥濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥可使尿鹼化，但可引起代謝性酸中毒，不僅能使血藥濃度降低，而且使本品透入腦組織中的量增多，從而增加毒性反應。(5)尿酸化藥可減低本品的排泄，使其血藥濃度升高。本品血藥濃度已達穩定狀態的患者加用尿酸化藥後可能導致本品血藥濃度升高，毒性反應增加。(6)糖皮質激素(簡稱激素)可增加水楊酸鹽的排泄，同用時爲了維持本品的血藥濃度，必要時應增加本品的劑量。本品與激素長期同用。尤其是大量應用時，有增加胃腸潰瘍和出血的危險性。爲此，目前臨牀上不主張將此二種藥物同時應用。(7)胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與本品同用而加強和加速。(8)與甲氨蝶呤(MTX)同用時，可減少甲氨蝶呤與蛋白的結合，減少其從腎臟的排泄，使血藥濃度升高而增加毒性反應。(9)丙磺舒或磺吡酮(sulfinpyrazone)的排尿酸作用，可因同時應用本品而降低；當水楊酸鹽的血藥濃度>50μg/ml時即明顯降低，>100～150μg/ml時更甚。此外，丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率，從而使後者的血藥濃度升高。
【藥物過量】過量中毒表現：①輕度，即水楊酸反應(Salicylism)，多見於風溼病用本品治療者，表現爲頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、噁心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂、多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運動(多見於老年人)及視力障礙等；②重度，可出現血尿、抽搐、幻覺、重症精神紊亂、呼吸困難及無名熱等；兒童患者精神及呼吸障礙更明顯；過量時實驗室檢查可有腦電圖異常、酸鹼平衡改變(呼吸性鹼中毒及代謝性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低鈉血癥、低鉀血癥及蛋白尿。過量時的處理：包括引吐或洗胃，給予活性炭，監測及維持生命功能，糾正高熱、水電解質酸鹼失衡以及酮症等，保持血糖正常及監測水楊酸鹽血藥濃度降至中毒水平以下。一般說來，服藥後2小時血藥濃度爲500μg/ml表明嚴重中毒，超過800μg/ml可能致死。給予大量鹼性藥利尿可促使本品排泄，但不應給予碳酸氫鈉口服，因反而促使本品吸收。嚴重過量者可考慮進行血液透析或腹腔透析等。如有出血，給予輸血或維生素K。
【藥理毒理】①鎮痛作用：主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對機械性或化學性刺激敏感的物質(如緩激肽、組胺)的合成，屬於外周性鎮痛藥。但不能排除中樞鎮痛(可能作用於下視丘)的可能性。②抗炎作用：確切的機制尚不清楚，可能由於本品作用於炎症組織，通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應的物質(如組胺)的合成而起抗炎作用。抑制溶酶體酶的釋放及白細胞趨化性等也可能與其有關。③解熱作用：可能通過作用於下視丘體溫調節中樞引起外周血管擴張，皮膚血流增加，出汗，使散熱增加而起解熱作用。此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關。④抗風溼作用：本品抗風溼的機制，除解熱、鎮痛作用外，主要在於抗炎作用。⑤抑制血小板聚集的作用：是通過抑制血小板的環氧酶，減少前列腺素的生成而起作用。
【藥代動力學】本品在小腸上部可吸收大部分。但腸溶片劑吸收慢。阿司匹林的蛋白結合率低，但水解後的水楊酸鹽蛋白結合率爲65%～90%。血藥濃度高時結合率相應地降低。腎功能不全及雒娠時結合率也低。T1/2爲15～20分鐘；水楊酸鹽的T1/2長短取決於劑量的大小和尿pH值，一次服小劑量時約爲2～3小時；大劑量時可達20小時以上，反覆用藥時可達5～18小時。本品在胃腸道、肝及血液內大部分很快水解爲水楊酸鹽，然後在肝臟代謝。代謝物主要爲水楊尿酸(salicyluricacid)及葡萄醛酸結合物，小部分氧化爲龍膽酸(gentisicacid)。一次服藥後1～2小時達血藥峯值。鎮痛、解熱時血藥濃度爲25～50μg/ml；抗風溼、抗炎時爲150～300μg/ml。血藥濃度達穩定狀態所需的時間隨每日劑量而增加，在大劑量用藥(如抗風溼)時一般需7天，但需2～3周或更長時間以達到最佳療效。長期大劑量用藥的患者，因藥物主要代謝途徑已經飽和，劑量微增即可導致血藥濃度較大的改變。本品以結合的代謝物和遊離的水楊酸從腎臟排泄。服用量較大時，未經代謝的水楊酸的排泄量增多。個體間可有很大的差別。尿的pH值對排泄速度有影響，在鹼性尿中排泄速度加快，而且遊離的水楊酸量增多，在酸性尿中則相反。
【貯藏】密封，在乾燥處保存。
【包裝】口服固體藥用高密度聚乙烯瓶：100片/瓶
【有效期】24個月
【執行標準】《中國藥典》2015年版二部
【批准文號】國藥準字H14023365
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