【藥品名稱】通用名稱：注射用硫普羅寧
英文名稱：Tiopronin for lnjection
漢語拼音：Zhusheyong Liupuluoning
【成份】本品主要成份爲硫普羅寧，其化學名稱爲：N-(2-巰基丙酰基)-甘氨酸。
其結構式爲：
分子式：C5H9NO3S
分子量：163.20
全部輔料名稱爲：右旋糖酐-40
【性狀】本品爲白色或類白色疏鬆塊狀物或粉末。
【適應症】1、用於改善各類急慢性肝炎的肝功能。2、用於脂肪肝、酒精肝、藥物性肝損傷及重金屬的解毒。3、用於降低放化療的不良反應，並可預防放化療所致的外周白細胞減少。4、用於老年性早期白內障和玻璃體渾濁。
【規格】0.1g
【用法用量】靜脈滴注，一次0.2g，一日一次，連續4周。配製方法：臨用前每0.1g注射用硫普羅寧先用5%的碳酸氫鈉注射液( pH=8.5)2ml溶解，再擴容至5%～10%的葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液250～500ml中，按常規靜脈滴注。
【不良反應】1、過敏反應：在硫普羅寧注射劑型上市後收集的1560例不良反應病例報告中，嚴重不良反應病例報告115例，主要表現爲過敏性休克的79例（死亡1例)。其他不良反應還有皮疹、瘙癢、噁心、嘔吐、發熱、寒戰、頭暈、心慌、胸悶、頜下腺腮腺腫大、喉水腫、呼吸困難、過敏樣反應等。2、本藥可能引起青黴胺所具有的所有不良反應，但其不良反應的發生率較青黴胺低。3、血液系統：少見粒細胞缺乏症，偶見血小板減少，如果外周白細胞計數降到每毫升3.5x10⁶以下，建議停藥。4、泌尿系統：可出現蛋白尿，發生率約爲10%，停藥後通常很快即可完全恢復。另有個案報道本藥可引起尿液變色。5、消化系統：可出現味覺減退、味覺異常、噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉、食慾減退、胃脹氣、口腔潰瘍等、另有報道可出現膽汁淤積、肝功能檢測指標(如丙氨酸氨基轉移酶、天門冬氨酸氨基轉移酶、總膽紅素、鹼性磷酸酶等）上升，如出現異常應停用本品，或進行相應治療。6、皮膚：皮膚反應是本藥最常見的不良反應，發生率約爲10%～32%，表現爲皮疹、皮膚騷癢、皮膚髮紅、蕁麻疹、皮膚皺紋、天皰瘡、皮膚眼睛黃染等，其中皮膚皺紋通常僅在長期治療後發生。7、呼吸系統：據報道，本藥可引起肺炎、肺出血和支氣管痙攣。另有個案報道可出現呼吸困難或呼吸窘迫，以及閉塞性細支氣管炎。8、肌肉骨骼：有個案報道使用本藥治療可引起肌無力。9、長期、大量應用罕見蛋白尿或腎病綜合症。10、其它：罕見胰島素性自體免疫綜合症，出現疲勞感和肢體麻木應停用。
【禁忌】以下患者禁忌：1、對本品成份過敏的患者。2、重症肝炎並伴有高度黃疸、頑固性腹水、消化道出血等併發症的肝病患者。3、腎功能不全和糖尿病者。4、孕婦及哺乳婦女。5、兒童。6、急性重症鉛、汞中毒患者。7、既往使用本藥時發生過粒細胞缺乏症、再生障礙性貧血、血小板減少或其它嚴重不良反應者。
【注意事項】1、出現過敏反應的患者應停用本藥。以下患者慎用：(1)老年患者。(2)有哮喘病史的患者。(3)既往曾使用過青黴胺時發生過嚴重不良反應的患者。對於曾出現過青黴胺毒性的患者，使用本藥應從較小的劑量開始。2、用藥前後及用藥時應定期進行下列檢查以監測本藥的毒性作用：外周血細胞計數、血小板計數、血紅蛋白量、血漿白蛋白量、肝功能、24小時尿蛋白。此外，治療中每3個月或每6個月應檢查一次尿常規。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠期婦女禁用本藥。美國藥品和食品管理局(FDA)對本藥的妊娠安全性分級爲C級。藥可通過乳汁分泌，有使乳兒發生嚴重不良反應的潛在危險，故哺乳婦女禁用。
【兒童用藥】禁用。
【老年用藥】尚不明確。
【藥物相互作用】本藥不應與具有氧化作用的藥物合用。
【藥物過量】當用藥過量時，短時間內可引起血壓下降，呼吸加快，此時應立即停藥，同時應監測生命體徵並予以支持對症處理。
【藥理毒理】硫普羅寧是一種與青黴胺性質相似的含巰基藥物，具有保護肝臟組織及細胞的作用。動物試驗顯示，硫普羅寧能夠通過提供巰基，防止四氧化碳、乙硫氨酸、對乙酰氨基酚等造成的肝臟損害，並對慢性肝損傷的甘油三酯的蓄積有抑制作用。硫普羅寧可以使肝細胞線粒體中ATP酶的活性降低，從而保護肝線粒體結構，改善肝功能。此外，硫普羅寧還可以通過巰基與自由基的可逆結合，消除自由基。
【藥代動力學】給大鼠口服硫普羅寧(MPC)，自尿中排泄量較低(0.015%)，靜脈注射後尿中排泄量則明顯增高(22.35%)。靜脈注射後血中水平高，且至30分鐘均可檢出，口服60分鐘血漿達高峯，直至120分鐘可檢出。在人體口服、肌內注射後，尿中排泄量相近(肌注爲10%～12%，口服15.47%)，但肌注後排泄時間延長，需8～24小時，血漿水平也較口服爲高。
【貯藏】遮光，密閉，在陰涼處(不超過20℃)保存。
【包裝】西林瓶裝。6支/盒，並附5%碳酸氫鈉專用溶劑(2ml)6支。
【有效期】24個月
【執行標準】國家食品藥品監督管理總局國家藥品標準WS1-(X-001)-2005Z-2017
【批准文號】國藥準字H20065549
【上市許可持有人】名稱：山西KOK娱乐泰盛製藥有限公司
註冊地址：山西省大同市經濟技術開發區第一醫藥園區
【生產企業】企業名稱：山西KOK娱乐泰盛製藥有限公司
生產地址：山西省大同市經濟技術開發區第一醫藥園區
郵政編碼：037300
電話號碼：0352—7290991
傳真號碼：0352—7290990
【藥品名稱】通用名稱：注射用硫普羅寧
英文名稱：Tiopronin for lnjection
漢語拼音：Zhusheyong Liupuluoning
【成份】本品主要成份爲硫普羅寧，其化學名稱爲：N-(2-巰基丙酰基)-甘氨酸。
其結構式爲：
分子式：C5H9NO3S
分子量：163.20
全部輔料名稱爲：右旋糖酐-40
【性狀】本品爲白色或類白色疏鬆塊狀物或粉末。
【適應症】1、用於改善各類急慢性肝炎的肝功能。2、用於脂肪肝、酒精肝、藥物性肝損傷及重金屬的解毒。3、用於降低放化療的不良反應，並可預防放化療所致的外周白細胞減少。4、用於老年性早期白內障和玻璃體渾濁。
【規格】0.1g
【用法用量】靜脈滴注，一次0.2g，一日一次，連續4周。配製方法：臨用前每0.1g注射用硫普羅寧先用5%的碳酸氫鈉注射液( pH=8.5)2ml溶解，再擴容至5%～10%的葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液250～500ml中，按常規靜脈滴注。
【不良反應】1、過敏反應：在硫普羅寧注射劑型上市後收集的1560例不良反應病例報告中，嚴重不良反應病例報告115例，主要表現爲過敏性休克的79例（死亡1例)。其他不良反應還有皮疹、瘙癢、噁心、嘔吐、發熱、寒戰、頭暈、心慌、胸悶、頜下腺腮腺腫大、喉水腫、呼吸困難、過敏樣反應等。2、本藥可能引起青黴胺所具有的所有不良反應，但其不良反應的發生率較青黴胺低。3、血液系統：少見粒細胞缺乏症，偶見血小板減少，如果外周白細胞計數降到每毫升3.5x10⁶以下，建議停藥。4、泌尿系統：可出現蛋白尿，發生率約爲10%，停藥後通常很快即可完全恢復。另有個案報道本藥可引起尿液變色。5、消化系統：可出現味覺減退、味覺異常、噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉、食慾減退、胃脹氣、口腔潰瘍等、另有報道可出現膽汁淤積、肝功能檢測指標(如丙氨酸氨基轉移酶、天門冬氨酸氨基轉移酶、總膽紅素、鹼性磷酸酶等）上升，如出現異常應停用本品，或進行相應治療。6、皮膚：皮膚反應是本藥最常見的不良反應，發生率約爲10%～32%，表現爲皮疹、皮膚騷癢、皮膚髮紅、蕁麻疹、皮膚皺紋、天皰瘡、皮膚眼睛黃染等，其中皮膚皺紋通常僅在長期治療後發生。7、呼吸系統：據報道，本藥可引起肺炎、肺出血和支氣管痙攣。另有個案報道可出現呼吸困難或呼吸窘迫，以及閉塞性細支氣管炎。8、肌肉骨骼：有個案報道使用本藥治療可引起肌無力。9、長期、大量應用罕見蛋白尿或腎病綜合症。10、其它：罕見胰島素性自體免疫綜合症，出現疲勞感和肢體麻木應停用。
【禁忌】以下患者禁忌：1、對本品成份過敏的患者。2、重症肝炎並伴有高度黃疸、頑固性腹水、消化道出血等併發症的肝病患者。3、腎功能不全和糖尿病者。4、孕婦及哺乳婦女。5、兒童。6、急性重症鉛、汞中毒患者。7、既往使用本藥時發生過粒細胞缺乏症、再生障礙性貧血、血小板減少或其它嚴重不良反應者。
【注意事項】1、出現過敏反應的患者應停用本藥。以下患者慎用：(1)老年患者。(2)有哮喘病史的患者。(3)既往曾使用過青黴胺時發生過嚴重不良反應的患者。對於曾出現過青黴胺毒性的患者，使用本藥應從較小的劑量開始。2、用藥前後及用藥時應定期進行下列檢查以監測本藥的毒性作用：外周血細胞計數、血小板計數、血紅蛋白量、血漿白蛋白量、肝功能、24小時尿蛋白。此外，治療中每3個月或每6個月應檢查一次尿常規。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠期婦女禁用本藥。美國藥品和食品管理局(FDA)對本藥的妊娠安全性分級爲C級。藥可通過乳汁分泌，有使乳兒發生嚴重不良反應的潛在危險，故哺乳婦女禁用。
【兒童用藥】禁用。
【老年用藥】尚不明確。
【藥物相互作用】本藥不應與具有氧化作用的藥物合用。
【藥物過量】當用藥過量時，短時間內可引起血壓下降，呼吸加快，此時應立即停藥，同時應監測生命體徵並予以支持對症處理。
【藥理毒理】硫普羅寧是一種與青黴胺性質相似的含巰基藥物，具有保護肝臟組織及細胞的作用。動物試驗顯示，硫普羅寧能夠通過提供巰基，防止四氧化碳、乙硫氨酸、對乙酰氨基酚等造成的肝臟損害，並對慢性肝損傷的甘油三酯的蓄積有抑制作用。硫普羅寧可以使肝細胞線粒體中ATP酶的活性降低，從而保護肝線粒體結構，改善肝功能。此外，硫普羅寧還可以通過巰基與自由基的可逆結合，消除自由基。
【藥代動力學】給大鼠口服硫普羅寧(MPC)，自尿中排泄量較低(0.015%)，靜脈注射後尿中排泄量則明顯增高(22.35%)。靜脈注射後血中水平高，且至30分鐘均可檢出，口服60分鐘血漿達高峯，直至120分鐘可檢出。在人體口服、肌內注射後，尿中排泄量相近(肌注爲10%～12%，口服15.47%)，但肌注後排泄時間延長，需8～24小時，血漿水平也較口服爲高。
【貯藏】遮光，密閉，在陰涼處(不超過20℃)保存。
【包裝】西林瓶裝。6支/盒，並附5%碳酸氫鈉專用溶劑(2ml)6支。
【有效期】24個月
【執行標準】國家食品藥品監督管理總局國家藥品標準WS1-(X-001)-2005Z-2017
【批准文號】國藥準字H20065549
【上市許可持有人】名稱：山西KOK娱乐泰盛製藥有限公司
註冊地址：山西省大同市經濟技術開發區第一醫藥園區
【生產企業】企業名稱：山西KOK娱乐泰盛製藥有限公司
生產地址：山西省大同市經濟技術開發區第一醫藥園區
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傳真號碼：0352—7290990